植物來源:千層塔
使用部分:石杉干燥全草
含量:1%,5%,98%
檢測方法:HPLC
外觀:棕色至白色粉末
CAS 號:102518-79-6
包裝:25公斤/桶或根據客戶要求.
藥理作用:石杉堿甲是我國首先分離得到的一種新生物堿,是一種強效的可逆性AChE抑制劑,能改善老年性記憶功能減退,可顯著提高AD患者的記憶、認知和行為功能,無明顯不良反應,是治療阿耳茨海默病的一個有前景的藥物
惠瑞生物是生產純天然/石杉堿甲1%/石杉堿甲5%/石杉堿甲98%的專業生產廠家。石杉堿甲(huperzine A, Hup-A)是從石杉科植物蛇足石杉 Huperzia serrata(Thunb)Trev中提取的一種石松生物堿,20世紀80 年代由中國科學家首先發現,在治療老年性癡呆癥(Alzheimer disease,AD)、增強學習記憶作用、改善空間記憶障礙等方面取得了可喜成就,成為全世界關注的研究熱點之一。近年來Hup一A藥理作用的研究不斷深化擴展,顯示出多方位、多角度的抗衰促智作用。石杉堿甲它易透過血腦屏障,對腦內乙酰膽堿脂酶 (AchE)具有強效抑制作用,明顯提高腦內乙酰膽堿水平,是AchE一種可逆性的抑制劑經注射或ig該藥,有明顯促進學習、記憶過程或明顯改善記憶障礙的作用,且選擇性分布在皮質海馬等與學習、記憶有關的腦區.石杉堿甲片用于治療良性衰老性遺忘癥(Beniga Senescent Forgetfulners BSF)和阿爾采末病(Alzeheimers Disease,AD)有良好療效。
石杉堿甲由石杉科植物千層塔[Huperzinaserrata(Thumb.)Trev]中提取的一種生物堿,是一強效的膽堿酯酶可逆性抑制劑,其作用特點與新斯的明相似,但作用維持時間比后者為長。動物實驗表明,本品對真性膽堿酯酶具有選擇性的抑制,抑制強度是假性膽堿酯酶的數千倍;抑制方式為競爭性和非競爭性的混合型抑制,與單純競爭性抑制劑有顯著不同;易通過血腦屏障進入中樞,兼具有中樞及外周治療作用;有效時間長;從胃腸道吸收良好;安全指數大;穩定性好。對AChE的抑制強度進行了不同藥物間的效價比較,結果為:石杉堿甲>毒扁豆堿>新斯的明>石杉堿乙>加蘭他敏;對BuChE的抑制強度依次為:毒扁豆堿>新斯的明>石杉堿甲>石杉堿乙。本品加強間接電刺激神經引起的肌肉收縮振幅作用,以及增強增強大鼠的記乙功能的作用均強于毒扁豆堿,但毒性低于毒扁豆堿,作用時間長。急性毒性試驗:小鼠腹腔注射的LD50為1.8mg/kg,大鼠為5mg/kg。亞急性毒性試驗,給予相當于臨床劑量的45倍,給藥6個月,結果無明顯毒副反應。此外,也未見致畸、誘變作用。
由于石杉堿甲用量極少,目前尚無用于人體藥代動力學研究的藥物檢測方法。大鼠腹腔注射或口服給藥后的血藥濃度時間曲線,經分析符合二室外開放模型,靜脈注射或口服給藥t1/2α各為6.7min與9.8min。t1/2β各為121.6min與247.5min。小鼠靜注后15min,腎、肝含量最高,其次是肺、脾、腎上腺、心脂肪和腦。24h后,各臟器內含量已接近微量,少量藥物可以通過胎盤進入胎兒。本品給藥后主要通過腎臟排出,24h排出給藥劑量的73.6%,從糞便排出給藥劑量的(2.8±1.2)%。7d內總排泄量為注射量的86
石杉堿甲適用于良性記憶障礙、腦血管疾病、腦創傷、器質性精神障礙、外周血管阻塞性疾病、糖尿病神經病變、急慢性跟腱疼痛、運動性肌肉創傷。
國內(中國大陸)在近10年來對老年癡呆癥的認識有了很大的提高,現在在北京,上海,廣州等一些大中城市的大型醫 院的神經科或精神科都設有老年癡呆癥的專科門診,配備有很有經驗的專科醫生。由于國際交流的不斷增加,現在國內一些大中城市在老年癡呆癥的診斷和治療方面 的水平并不比美國差多遠,前文提到的目前治療癡呆的主要藥物中,安理申和艾斯能早已在中國上市,加蘭他敏和Memantine(中文翻譯“美金剛”)也已 經完成臨床驗證,馬上就要在中國上市。此外,由中國自己從中草藥千層塔中提取的一種膽堿酯酶抑制劑藥物石杉堿甲(商品名哈伯因,化學名 Huperzine)也被證明對于治療老年癡呆癥有很好的療效,可以與進口藥物媲美,而且已經引起美國同行的關注,現在正在美國的多個中心進行臨床驗證, 有望在將來獲得FDA的批準。
但是,目前國內老年癡呆癥診斷和治療還缺乏系統和規范,有家人或朋友需要就診的請盡可能找國內一些大型綜合性醫院如北京協和醫院,北京宣武醫院,上海華山醫院,廣州中山醫科大學附屬醫院等。此外,國內目前還缺乏專業的老年癡呆護理機構。