由鏈霉菌(Streptvmyces fadiae)的類似菌株培養液中取得。按干燥品計算,每1mg效價不得少于830泰樂菌素單位。
【性狀】白色至淺黃色粉末。在甲醇中易溶,在乙醇、丙酮、氯仿中溶解,在水中微溶,其鹽類易溶于水,水溶液在25℃、pH值為5.5~7.5中可保存3個月不減效。
【藥理】(1)藥效學:抗菌作用機理和抗菌譜與紅霉素相似。對革蘭氏陽性菌和一些陰性菌有效。敏感菌有金黃葡萄球菌、化膿鏈球菌、肺炎鏈球菌、化膿棒狀桿菌等。對支原體屬特別有效,是大環內醋類中抗支原體作用最強的藥物之一。
(2)藥動學:酒石酸泰樂菌素內服后易從胃腸道(主要是腸道)吸收。給豬內服后lh即達血藥峰濃度。磷酸泰樂菌素則較少被吸收。泰樂菌素堿基注射液皮下或肌內注射能迅速吸收。泰樂菌素吸收后同紅霉素一樣在體內廣泛分布,注射給藥的臟器濃度比內服高2~3倍,但不易透入腦脊液。小動物的分布容積為1.7L/kg。泰樂菌素進入乳汁中的濃度約為血清濃度的20%。由于藥物在體內經肝腸循環再吸收,故雞在內服6h后,其血濃度和臟器濃度常高于1h的濃度。泰樂菌素以原型在尿和膽汁中排出。小動物的消除半衰期為0.9h,新生犢牛為2.3h,而2月齡以上犢牛為1.1h。豬的排泄速度比家禽快。
【用途】主要用于防治豬、禽支原體病,如雞的慢性呼吸道病和傳染性竇腔炎及豬的支原體肺炎和支原體關節炎。對敏感菌并發的支原體感染尤為有效。本品也用于治療牛巴斯德氏菌引起的肺炎、運輸熱和化膿放線菌引起的腐蹄病以及豬巴斯德氏菌引起的肺炎和豬痢疾密螺旋體引起的下痢。
【藥物相互作用】參見紅霉素。
【注意】(1)本品的水溶液遇鐵、銅、鋁、錫等離子可形成絡合物而減效。
(2)細菌對其他大環內酯類耐藥后,對本品常不敏感。
(3)本品較為安全。雞皮下注射有時僅發生短暫的顏面腫脹,豬亦偶見直腸水腫和皮膚紅班、瘙癢等反應。豬口服LD50>5g/kg,肌內注射LD50lg/kg。仔豬過量有休克和死亡的報道。犬能耐受800mg/kg的劑置,長期(2年)內服400mg/kg未見器官毒性。
(4)產蛋母雞和泌乳奶牛禁用。馬屬動物注射本品易致死,禁用。
(5)休藥期,注射牛21日,產奶牛禁用。豬14日。
【用法與用量】
泰樂菌素片,內服一日量,每1公斤體重,犬、貓20~40毫克(效價),分3~4次。
泰樂菌素注射液,肌內注射一次量,每1公斤體重牛2~4毫克(效價),豬2~8毫克(效價),犬、貓6~20毫克(效價),一日1次。
注射酒石酸泰樂菌素,皮下或肌內注射,一次量,每1公斤體重,豬、禽5~13毫克(效價)。
酒石酸泰樂菌素可溶性粉,混飲,每1升飲水中,雞0.5克(效價),連飲5~7日。產蛋期禁用,宰前5天停止給藥