中文名稱:依魯替尼
中文同義詞:伊魯替尼;伊布替尼;依魯替尼;伊布魯替尼;依布魯替尼;伊布替尼API;IBRUTINIB;依魯替尼(PCI-32765);1-[(3R)-3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮;1-[(3R)-3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮
CAS號:936563-96-1
英文名稱:Ibrutinib
英文同義詞:PCI-32765;Ibrutinib, >=98%;PCI-32765 (Ibrutinib);Ibrutinib (PCI-32765);According to Lu imatinib;1-{3-[4-AMino-3-(4-phenoxy-phenyl)-pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-1-yl]-piperidin-1-yl}-propenone;1-{3-[4-Amino-3-(4-phenoxy-phenyl)-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]-piperidin-1-yl}-but-3-en-1-one;1-[(3R)-3-[4-AMino-3-(4-phenoxyphenyl)pyrazolo[3, 4-d]pyriMidin-1-yl]piperidin-1-yl]prop-2-en-1-one;(R)-1-(3-(4-aMino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-1-yl)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one;1-[(3R)-3-[4-Amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]-1-piperidinyl]-2-propen-1-one
CBNumber:CB12515873
分子式:C25H24N6O2
分子量:440.5
布魯頓酪氨酸激酶（BTK）抑制劑
依魯替尼是布魯頓酪氨酸激酶（BTK）抑制劑，用于治療慢性淋巴細胞白血病（CLL）和套細胞淋巴瘤（MCL）。MCL和CLL均屬于B細胞非霍奇金淋巴瘤，具有難治愈性和易復發性，常用的化學免疫療法不具備靶向性，常發生3或4級不良反應。依魯替尼可與B淋巴細胞形成、分化、信息傳遞和生存所必需的BTK 靶向性結合，不可逆地抑制BTK的活性，有效抑制腫瘤細胞的增殖和存活；且口服后吸收迅速，1～2h達最大血藥濃度，不良反應屬于1或2級，將成為治療CLL和MCL的新選擇。
2013年11月13日，美國食品藥品管理局（FDA)加速批準了Pharmacyclics公司和美國強生的Imbruvica（通用名：Ibrutinib，依魯替尼）上市，用于治療一種罕見的侵襲性血癌--套細胞淋巴瘤（MCL）。依魯替尼(Ibrutinib)是一種口服的布魯頓酪氨酸激酶（BTK）抑制劑類首創新藥，于2013年2月被FDA授予突破性治療藥物資格，并分別于2013年11月13日和2014年2月12日批準為MCL和CLL的治療藥物。該藥通過與靶蛋白Btk活性位點半胱氨酸殘基（Cys-481）選擇性地共價結合, 不可逆性地抑制BTK, 從而有效地阻止腫瘤從B細胞遷移到適應于腫瘤生長環境的淋巴組織。
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