中文名鹽酸可樂定

外文名clonidine hydrochloride

中文別名咪唑烷鹽酸鹽

分子式C9H10Cl3N3

本品為白色結晶性粉末；無臭。 本品在水或乙醇中溶解，在氯仿中極微溶解，在乙醚中幾乎不溶。

中文名稱:鹽酸可樂定  中文別名:[2-(2,6-二氯苯基)亞氨基]咪唑烷鹽酸鹽

英文名稱:clonidine hydrochloride

英文別名:Clonidine Hcl; 2-(2,6-Dichloroanilino)-2-imidazoline hydrochloride; N-(2,6-dichlorophenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazol-2-amine hydrochloride (1:1)

CAS:4205-91-8

EINECS:224-121-5

分子式:C9H10Cl3N3

分子量:266.5548

書頁號：2000年版二部－558

2010年版二部-645

本品為2-[(2,6-二氯苯基) 亞氨基] 咪唑烷鹽酸鹽。按干燥品計算，含C9H9Cl2N3.

HCl 不得少于99.0%。

包裝規格：1kg

規格型號：99%,醫藥級

【功效主治】 （1）高血壓（不作為第一線用藥）（2）高血壓急癥。（3）偏頭痛、絕經期潮熱、痛經，以及戒絕阿片癮毒癥狀。 【化學成分】 本品主要成份及其化學名稱為：[2-(2,6-二氯苯基)亞氨基]咪唑烷鹽酸鹽。

【藥理作用】 1 可樂定是α受體激動劑。

2 可樂定直接激動下丘腦及延腦的中樞突觸后膜α2受體，使抑制性神經元激動，減少中樞交感神經沖動傳出，從而抑制外周交感神經活動。可樂定還激動外周交感神經突觸前膜α2受體，增強其負反饋作用，減少末梢神經釋放去甲腎上腺素，降低外周血管和腎血管阻力，減慢心率，降低血壓。腎血流和腎小球濾過率基本保持不變。直立性癥狀較輕或較少見，很少發生體位性低血壓。

3 鹽酸可樂定使臥位心輸出量中度（15%~20%）減少，而不改變周圍血管阻力；45°傾斜時輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。長期治療后心輸出量趨于正常，但周圍血管阻力持續降低。使用可樂定的患者大部分有心率減慢，但藥物對血液動力學無影響。

4 臨床研究證實可樂定降低血漿腎素活性、減少醛固酮及兒茶酚胺分泌，但這些藥理作用與抗高血壓作用的確切關系并不完全清楚。

5 急性使用鹽酸可樂定刺激兒童和成人的生長激素釋放，但長期使用不引起生長激素水平持續增高。

6 可樂定可以治療偏頭疼、痛經及絕經期潮熱，但其治療機制不明，可能通過穩定周圍血管發揮作用。可能通過抑制腦內α受體活性戒阿片癮。致癌、致突變及生殖毒性小鼠服用32至46倍人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定132周，無致癌事件。3倍于人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定對兔子無致畸作用，無紅細胞毒性作用。鹽酸可樂定150mcg/kg或約3倍于人體最大推薦劑量時不影響雄性或雌性小鼠的繁殖能力；但500~2000mcg/kg或10~40倍人體最大推薦劑量，影響雌性小鼠繁殖能力。

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