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簡介
對于普通藥物而言，通常在進入體內后僅有極少一部分才能夠真正作用于病變部位。這是制約藥物療效，并導致藥物毒副作用的根本原因。獲取具有像導彈一樣精準靶向能力的藥物是人類的一個夢想，也是藥物開發的終極目標。
靶向藥物（也稱作靶向制劑）是指被賦予了靶向（Targeting）能力的藥物或其制劑。其目的是使藥物或其載體能瞄準特定的病變部位，并在目標部位蓄積或釋放有效成分。靶向制劑可以使藥物在目標局部形成相對較高的濃度，從而在提高藥效的同時抑制毒副作用，減少對正常組織、細胞的傷害。
藥物靶向的層次
根據標靶的不同，藥物靶向可分為幾個層次：
1、組織器官水平
使藥物選擇性的蓄積在腫瘤組織、炎癥部位、或心肝脾肺等特定器官內，從而減少全身性的不良反應。目前針對腫瘤組織的靶向化療藥物是研究的一大熱點，如針對腫瘤缺氧、低pH、新生血管密集等特定環境設計的靶向藥物能夠提高腫瘤組織內的藥物濃度，顯著改善腫瘤化療的效果。
2、細胞水平
利用病變細胞表面的某些特定受體，在藥物或其載體表面修飾與該受體特異性結合的配體（如抗體、多肽、糖鏈、核酸適配體、或其他小分子等），使藥物能夠精確地定位到病變細胞并將其殺傷，而對正常細胞則不產生明顯的毒害作用。
3、亞細胞水平
很多藥物（如核酸藥物、大多數蛋白藥物、及部分小分子藥物）需要進入細胞內部，或者在特定細胞器（如線粒體、細胞核）內才能發揮作用。穿膜肽、核定位序列(Nuclear localization sequence)等是目前研究較多的靶向組件。
